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相关产品
AEE788 (NVP-AEE788)EGFR/HER-2/VEGFR抑制剂

AEE788 (NVP-AEE788)

产品编号:A5455
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质量控制

化学结构

AEE788 (NVP-AEE788)

AEE788 (NVP-AEE788) Dilution Calculator

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AEE788 (NVP-AEE788) Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 497839-62-0 SDF Download SDF
化学名 6-[4-[(4-ethylpiperazin-1-yl)methyl]phenyl]-N-[(1R)-1-phenylethyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
SMILES CCN1CCN(CC1)CC2=CC=C(C=C2)C3=CC4=C(N3)N=CN=C4NC(C)C5=CC=CC=C5
分子式 C27H32N6 分子量 440.58
溶解度 ≥22.05mg/mL in DMSO, ≥14.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic, <2.32 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description AEE788(NVP-AEE788)是EGFR和HER2/ErbB2的有效抑制剂,IC50值分别为2 nM和6 nM。
靶点 EGFR HER2/ErbB2 c-Abl FLT1 c-Fms  
IC50 2 nM 6 nM 52 nM 59 nM 60 nM  

产品描述

AEE788是EGFR和HER2的有效抑制剂,IC50值分别为2 nM和6 nM。

表皮生长因子受体(EGFR)是一种细胞表面受体酪氨酸激酶。受体活化导致二聚化和酪氨酸自磷酸化。它诱导一系列下游细胞应答级联反应,如基因表达修饰、细胞增殖和细胞骨架重排等。

在HCT 15结肠癌细胞中,AEE788增强塞来昔布(celecoxib)介导的增殖和血管生成的阻断[1]。在EGFR和HER2过表达的各种细胞系中,AEE788表现出抗增殖活性[3]。AEE788还抑制细胞增殖,IC50 为1.7-3.8 μM,抑制表皮生长因子和体外神经调节蛋白诱导的HER1、HER2和HER3的活化[5]。

与对照小鼠相比,AEE788治疗21天后,抑制54%的肿瘤生长[2]。在ZR75.1 A3异种移植小鼠中,与单独来曲唑治疗相比,来曲唑与AEE788结合使用显著抑制肿瘤生长[4]。

参考文献:
[1] Venkatesan P, Bhutia SK, Singh AK et al.  AEE788 potentiates celecoxib-induced growth inhibition and apoptosis in human colon cancer cells. Life Sci. 2012 Oct 22;91(15-16):789-99.
[2] Park YW, Younes MN, Jasser SA et al.  AEE788, a dual tyrosine kinase receptor inhibitor, induces endothelial cell apoptosis in human cutaneous squamous cell carcinoma xenografts in nude mice. Clin Cancer Res. 2005 Mar 1;11(5):1963-73.
[3] Traxler P, Allegrini PR, Brandt R et al.  AEE788: a dual family epidermal growth factor receptor/ErbB2 and vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor with antitumor and antiangiogenic activity. Cancer Res. 2004 Jul 15;64(14):4931-41.
[4] Evans AH, Pancholi S, Farmer I et al.  EGFR/HER2 inhibitor AEE788 increases ER-mediated transcription in HER2/ER-positive breast cancer cells but functions synergistically with endocrine therapy. Br J Cancer. 2010 Apr 13;102(8):1235-43.
[5] Meco D, Servidei T, Zannoni GF et al.  Dual Inhibitor AEE788 Reduces Tumor Growth in Preclinical Models of Medulloblastoma. Transl Oncol. 2010 Oct 1;3(5):326-35.