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AG-18EGFR/PDGFR 抑制剂

AG-18

产品编号:A1173
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

AG-18

AG-18 Dilution Calculator

Concentration (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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AG-18 Molarity Calculator

Mass
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Volume
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MW*
 
 
 
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化学性质

CAS号 118409-57-7 SDF Download SDF
化学名 2-[(3,4-dihydroxyphenyl)methylidene]propanedinitrile
SMILES C1=CC(=C(C=C1C=C(C#N)C#N)O)O
分子式 C10H6N2O2 分子量 186.17
溶解度 ≥9.3mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description AG-18 is an inhibitor of epidermal growth factor receptor (EGFR) and platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) kinase with IC50 values of 35 µM and 25 μM, respectively.
Targets EGFR PDGFR        
IC50 35 µM 25 μM        

产品描述

AG18是EGFR激酶的抑制剂,IC50值为35 μM[3]。

AG18是酪氨酸激酶的抑制剂,阻断酪氨酸的磷酸化及其下游事件[1]。

在缺乏毒蕈碱受体激动剂氨甲酰胆碱的情况下,AG18和AG10减少了90%的细胞内ATP,增加了氧消耗率,这表明这些酪氨酸磷酸化抑制剂不与线粒体耦合。仅在降低ATP含量的浓度下,AG18和AG10阻断腮腺的磷酸化事件。在HEK293、PC12和HeLa细胞中,AG18和AG10也激活AMPK,不耦合线粒体[1]。

在粒黄体细胞中,酪氨酸磷酸化抑制剂AG18可逆地阻止FSH诱导的P450scc mRNA积累,IC50值为15 μM,然而,AG18不能加速mRNA的降解过程。此外,在培养基中加入AG18并没有影响粒黄体细胞中极高水平的P450scc mRNA。AG18抑制芳香化酶细胞色素P450和3β-羟基脱氢酶-I的mRNA含量[2]。

参考文献:
[1].  Soltoff SP. Evidence that tyrphostins AG10 and AG18 are mitochondrial uncouplers that alter phosphorylation-dependent cell signaling. J Biol Chem. 2004 Mar 19;279(12):10910-8. Epub 2003 Dec 19.
[2].  Orly J, Rei Z, Greenberg NM et al. Tyrosine kinase inhibitor AG18 arrests follicle-stimulating hormone-induced granulosa cell differentiation: use of reverse transcriptase-polymerase chain reaction assay for multiple messenger ribonucleic acids. Endocrinology. 1994 Jun;134(6):2336-46.
[3].  Gazit A, Yaish P, Gilon C et al. Tyrphostins I: synthesis and biological activity of protein tyrosine kinase inhibitors. J Med Chem. 1989 Oct;32(10):2344-52.