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AG-490JAK2/EGFR抑制剂

AG-490

产品编号:A4139
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Zhou H, Sun Y, et al. "Paris saponin VII extracted from trillium tschonoskii suppresses proliferation and induces apoptosis of human colorectal cancer cells." J Ethnopharmacol. 2019 Jul 15;239:111903. PMID:31047966
2. Lan H, Su Y, et al. "Melatonin protects circulatory death heart from ischemia/reperfusion injury via the JAK2/STAT3 signalling pathway." Life Sci. 2019 Jul 1;228:35-46. PMID:31028804
3. MXinwei Feng1, Junfeng Lu2, et al. "Mycobacterium smegmatis Induces Neurite Outgrowth and Differentiation in an Autophagy-Independent Manner in PC12 and C17.2 Cells." Front. Cell. Infect. Microbiol., 19 June 2018.
4. Wang L, Zhang F, et al. "CAFs enhance paclitaxel resistance by inducing EMT through the IL 6/JAK2/STAT3 pathway." Oncol Rep. 2018 May;39(5):2081-2090. PMID:29565447

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化学结构

AG-490

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化学性质

CAS号 133550-30-8 SDF Download SDF
别名 Tyrphostin B42
化学名 (E)-N-benzyl-2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)prop-2-enamide
SMILES C1=CC=C(C=C1)CNC(=O)C(=CC2=CC(=C(C=C2)O)O)C#N
分子式 C17H14N2O3 分子量 294.3
溶解度 ≥14.7 mg/mL in DMSO, ≥4.73 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming, <2.56 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description AG-490是一种酪氨酸激酶抑制剂,对JAK2、EGFR和ErbB2的IC50值分别为约10 μM、0.1 μM和13.5 μM。
靶点 JAK2 EGFR ErbB2      
IC50 ??0 μM 0.1 μM 13.5 μM      

产品描述

AG-490是一种酪氨酸激酶抑制剂[1]。

作为酪氨酸激酶抑制剂家族的一员,AG-490对多种激酶具有抑制活性。该物质可在 ALL病人的B细胞前体中抑制过度活跃的JAK2,在嗜酸细胞中抑制细胞因子诱导的JAK2活化,并可在蕈样肉芽肿源性T细胞中抑制STAT3活化。AG-490也可靶向JAK3及其下游STAT和MAPK信号通路。在IL-2依赖的T细胞系D10中,AG-490可抑制IL-2诱导的细胞增殖,IC50值为25 μM,且不影响IL-2R链表达。该物质也可抑制IL-2调控的STAT5a和STAT5b磷酸化,IC50值为50 μM-70 μM。此外,AG-490可降低IL-2诱导的DNA结合,对STAT5a/5b、STAT1和STAT3的程度分别为78%、65%和65%。所有结果表明,AG-490可能为抑制免疫病理病情带来有益的临床疗法[1]。

参考文献:
[1] Wang L H, Kirken R A, Erwin R A, et al.  JAK3, STAT, and MAPK signaling pathways as novel molecular targets for the tyrphostin AG-490 regulation of IL-2-mediated T cell response. The Journal of Immunology, 1999, 162(7): 3897-3904.