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AP26113间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂

AP26113

产品编号:A1367
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质量控制和MSDS

批次:

化学结构

AP26113

相关生物数据

AP26113

AP26113 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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AP26113 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 1197958-12-5 SDF Download SDF
别名 Brigatinib
化学名 5-chloro-2-N-[4-[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]-2-methoxyphenyl]-4-N-(2-dimethylphosphorylphenyl)pyrimidine-2,4-diamine
SMILES CN(C)C1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC=CC=C4P(=O)(C)C)Cl)OC
分子式 C26H34ClN6O2P 分子量 529.01
溶解度 ≥26.45mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description AP26113 is a potent inhibitor of ALK with IC50 of 0.62 nM.
Targets ALK FER ROS/ROS1 FLT3 FES/FPS  
IC50 0.62 nM 1.3 nM 1.9 nM 2.1 nM 3.4 nM  

产品描述

AP26113是一种新型的、合成的间变性淋巴瘤激酶(ALK)口服小分子抑制剂,IC50(最大半数抑制浓度)范围为5 nmol/l至11 nmol/l,ALK是胰岛素受体超家族的受体酪氨酸激酶。AP26113也能够抑制ALK酪氨酸激酶突变L1196M,IC50为15 nmol/l 至45 nmol/L、抑制表皮生长因子受体(EGFR)突变体T790M突变和c-ros的癌基因1(ROS1)。而且,AP26113在含野生型或突变型EML4-ALK的H3122细胞(敏感的和抗性的)和Ba / F3细胞(IC50分别为10 nM和24 nM)中也具有活性。

参考文献:
[1]Solomon B, Wilner KD, Shaw AT.  Current status of targeted therapy for anaplastic lymphoma kinase-rearranged non-small cell lung cancer. Clin Pharmacol Ther. 2014 Jan;95(1):15-23. doi: 10.1038/clpt.2013.200. Epub 2013 Oct 3.
[2]Katayama R1, Khan TM, Benes C, Lifshits E, Ebi H, Rivera VM, Shakespeare WC, Iafrate AJ, Engelman JA, Shaw AT.  Therapeutic strategies to overcome crizotinib resistance in non-small cell lung cancers harboring the fusion oncogene EML4-ALK. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 May 3;108(18):7535-40. doi: 10.1073/pnas.1019559108. Epub 2011 Apr 18.