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AZ 628Raf激酶的强效ATP竞争性抑制剂

AZ 628

产品编号:A8371
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. White SM, Avantaggiati ML, et al. "YAP/TAZ Inhibition Induces Metabolic and Signaling Rewiring Resulting in Targetable Vulnerabilities in NF2-Deficient Tumor Cells." Dev Cell. 2019 May 6;49(3):425-443.e9. PMID:31063758

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

AZ 628

AZ 628 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

AZ 628 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 878739-06-1 SDF Download SDF
别名 AZ-628; AZ628
化学名 3-(2-cyanopropan-2-yl)-N-[4-methyl-3-[(3-methyl-4-oxoquinazolin-6-yl)amino]phenyl]benzamide
SMILES CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)C(C)(C)C#N)NC3=CC4=C(C=C3)N=CN(C4=O)C
分子式 C27H25N5O2 分子量 451.53
溶解度 ≥22.6mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description AZ628是BRAF、BRAFV600E和c-RAF-1的新型抑制剂,IC50分别为105 nM,34 nM和29 nM。
靶点 C-Raf-1 B-Raf (V600E) B-Raf      
IC50 29 nM 34 nM 105 nM      

产品描述

AZ628是BRAF、c-RAF-1和BRAFV600E的强效新型抑制剂,IC50分别为的105 nM、34 nM和29 nM。该化合物通过占据Raf激酶的ATP结合位点,阻止CRAF的活化。特异性信息表明AZ628还抑制其它酪氨酸蛋白激酶的活化,如DDR2、VEGFR2、Lyn、Flt1、FMS及其他。

Raf激酶是含三种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶的家族,参与RAS-RAF-MEK-ERK信号转导级联反应,该信号转导途径又称丝裂原活化蛋白激酶级联反应(MAPK)。MAPK信号的活化可引起多种不同的细胞应答,如细胞增殖、细胞凋亡和炎症。

AZ628具有有效的抗肿瘤活性。在携带BRAF V600E持续活化突变的人类结肠癌和黑色素瘤细胞系中,AZ628可以抑制锚定依赖性和非依赖性生长,诱导细胞周期阻滞,进而引起细胞凋亡[1]。AZ628可抑制VEGFR2,产生抗血管生成作用[2]。

产生一种抗Raf激酶抑制剂AZ628的黑色素瘤细胞系克隆。对AZ628的抗性与RAF下游效应因子p-ERK1/2水平升高有关。在AZ628抗性克隆中,ERK1/2的起始是通过MEK诱发的。AZ628的抗性克隆在很大程度上引发了自主的BRAF激酶活性。AZ628抗性克隆中,CRAF表达上调。AZ628安全细胞的存活归因于CRAF [1]。

参考文献:
1.  Montagut C, Sharma SV, Shioda T, McDermott U, Ulman M, Ulkus LE, et al. Elevated CRAF as a potential mechanism of acquired resistance to BRAF inhibition in melanoma. Cancer Res 2008,68:4853-4861.
2.  Khazak V, Astsaturov I, Serebriiskii IG, Golemis EA. Selective Raf inhibition in cancer therapy. Expert Opin Ther Targets 2007,11:1587-1609.