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Endostatin (84-114)-NH2 (JKC367)血管生成抑制剂

Endostatin (84-114)-NH2 (JKC367)

产品编号:A1109
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质量控制

化学结构

Endostatin (84-114)-NH2 (JKC367)

Endostatin (84-114)-NH2 (JKC367) Dilution Calculator

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C1
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Endostatin (84-114)-NH2 (JKC367) Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 SDF Download SDF
别名 H2N-Pro-Gly-Ala-Arg-Ile-Phe-Ser-Phe-Asp-Gly-Lys-Asp-Val-Leu-Arg-His-Pro-Thr-Trp-Pro-Gln-Lys-Ser-Val-Trp-His-Gly-Ser-Asp-Pro-Asn-NH2
分子式 C161H236N48O43 分子量 3531.9
溶解度 ≥353.2mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

内皮抑素是胶原蛋白XVIII的C-末端片段,分子量为20kDa,是原发肿瘤生长和血管内皮细胞增殖和迁移的有效抑制剂。最近的研究表明,胶原XVIII是胶原样蛋白质家族的成员,被称为多重丛状蛋白,主要定位在血管周围位置。
重组内皮抑素有效抑制血管生成,将肿瘤转移维持在较低的水平,抑制肿瘤生长,减少了超过150倍。内皮抑素对小鼠没有毒性及耐药性,也没有肿瘤的再生长 [2]。
内皮抑素和TNP-470抑制动脉粥样硬化,抑制效率分别为85%和70%。任何一个药物单独治疗可以显著抑制斑块生长,但内皮抑素的抑制程度小于TNP-470。内皮抑素或TNP-470对斑块生长的显著抑制可以持续32周,随时间延长抑制程度有所减小。内皮抑素和TNP-470均为内皮细胞增殖的可逆抑制剂,对于静态非增殖的内皮细胞也有一定效果[1]。
使用微型渗透泵连续腹腔给药内皮抑素,比每天相同剂量腹膜内给药具有50%更有效的肿瘤抑制。使用低10倍的剂量连续给药,与每日腹膜内给药可以达到同样的肿瘤抑制效果。我们的实验表明,连续给予人可溶性内皮抑素可以实现肿瘤消退的效果。在渗透泵中,内皮抑素的生物活性至少可以保留7天。更重要的是,在腹膜植入泵内,内皮抑素没有发生任何明显的蛋白降解。来源于巴斯德毕赤酵母(P. pastoris) 的可溶性重组小鼠内皮抑素,单次推注剂量10 -20 mg/kg/day,在小鼠中显示抗人肾癌的功效。然而,治疗组仅有30%的动物出现肿瘤消退[3]。
参考文献:
[1]. Moulton KS, Heller E, Konerding MA et al. Angiogenesis inhibitors endostatin or TNP-470 reduce intimal neovascularization and plaque growth in apolipoprotein E-deficient mice. Circulation. 1999 Apr 6;99(13):1726-32.
[2]. O'Reilly MS, Boehm T, Shing Y et al. Endostatin: an endogenous inhibitor of angiogenesis and tumor growth. Cell. 1997 Jan 24;88(2):277-85.
[3]. Kisker O, Becker CM, Prox D et al. Continuous administration of endostatin by intraperitoneally implanted osmotic pump improves the efficacy and potency of therapy in a mouse xenograft tumor model. Cancer Res. 2001 Oct 15;61(20):7669-74.