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Epidermal Growth Factor Receptor Peptide (985-996)
表皮生长因子受体多肽(985-996)

Epidermal Growth Factor Receptor Peptide (985-996)

产品编号:A1021
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质量控制

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化学性质

CAS号 96249-43-3 SDF Download SDF
别名 H2N-Asp-Val-Val-Asp-Ala-Asp-Glu-Tyr-Leu-Ile-Pro-Gln-OH
化学名 5-amino-1-cyclopropyl-6,8-difluoro-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
SMILES CN1CCN(CC1)C2=C(C3=C(C(=C2F)N)C(=O)C(=CN3C4CC4)C(=O)O)F
分子式 C61H93N13O23 分子量 1376.46
溶解度 ≥137.6mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

表皮生长因子受体(EGFR)存在于细胞膜上,特异性配体结合激活受体分子,配体包括表皮生长因子和转化生长因子α。EGFR的二聚化刺激其细胞内固有的蛋白酪氨酸激酶活性,导致EGFR的C-末端几个酪氨酸(Y)残基上发生自磷酸化,包括Y992、Y1045、Y1068、Y1148和Y1173。这个自磷酸化导致下游信号转导的激活,下游信号通路蛋白主要包括可以通过自身SH2结构域与磷酸化的酪氨酸结合的蛋白质。这些下游信号蛋白启动多个级联信号传导途径,主要是MAPK、Akt和JNK途径,从而导致DNA合成和细胞增殖。这类蛋白质参与调节细胞过程,例如细胞迁移、粘附和增殖。受体的激活对于人体皮肤的先天免疫应答非常重要。

许多治疗方法靶向表皮生长因子受体。单克隆抗体阻断了胞外配体结合的结构域。结合位点被阻断,导致信号分子不能结合,不能激活酪氨酸激酶。另一种治疗方法是使用小分子物质来抑制受体的胞内EGFR酪氨酸激酶。失去激酶活性,EGFR无法激活自身,导致下游接头蛋白失去结合的先决条件,阻止细胞内的信号级联反应,减弱了细胞生长、肿瘤增殖和细胞迁移。

参考文献:
1.  Yan.L, Beckman RA (October 2005). "Pharmacogenetics and pharmacogenomics in oncology therapeutic antibody development".BioTechniques39(4): 565–8.
2.  Yosef Yarden and Joseph Schlessinger (1987). "Epidermal Growth-Factor Induces Rapid, Reversible Aggregation of the Purified Epidermal Growth-Factor Receptor".Biochemistry26(5): 1443–1451.
3.  Downward J, Parker P, Waterfield MD (1984). "Autophosphorylation sites on the epidermal growth factor receptor".Nature311(5985): 483–5.
4.  Oda K, Matsuoka Y, Funahashi A, Kitano H (2005)."A comprehensive pathway map of epidermal growth factor receptor signaling".Mol. Syst. Biol.1(1): 2005.0010.
5.  David K. Moscatello2,Marina Holgado-Madruga2. "Frequent Expression of a Mutant Epidermal Growth Factor. Receptor in Multiple Human Tumors". Cancer ResDecember 1, 199555;5536