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FludarabineDNA合成抑制剂

Fludarabine

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化学结构

Fludarabine

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Fludarabine

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Fludarabine

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化学性质

CAS号 21679-14-1 SDF Download SDF
化学名 (2R,3S,4S,5R)-2-(6-amino-2-fluoropurin-9-yl)-5-(hydroxymethyl)oxolane-3,4-diol
SMILES C1=NC2=C(N1C3C(C(C(O3)CO)O)O)N=C(N=C2N)F
分子式 C10H12FN5O4 分子量 285.23
溶解度 ≥9.25mg/mL in DMSO, <2.56 mg/mL in EtOH, <2.37 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

RPMI 8226细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于9.3 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

1、2或4 μg/mL;6、12或24小时

实验结果

Fludarabine呈剂量和时间依赖性地有效抑制RPMI 8226细胞增殖,其IC50值为1.54 μg/mL。Fludarabine使RPMI 8226细胞停滞于细胞周期的G1期,并诱导细胞凋亡。免疫印迹结果显示,Fludarabine呈时间依赖性地诱导caspase-8、caspase-9、caspase-3和caspase-7切割,其次是PARP切割。。此外,Fludarabine呈时间依赖性上调Bax表达,但不影响Bak表达。

动物实验 [1]:

动物模型

携带RPMI 8226细胞的SCID小鼠

给药剂量

40 mg/kg;腹腔注射

实验结果

经过PBS处理的小鼠的肿瘤快速生长。于第25天,其体积为初始体积的10倍左右。Fludarabine治疗组的肿瘤体积的增加量则小于5倍。在携带RPMI 8226细胞的SCID小鼠中,给予40 mg/kg Fludarabine。于第10天,细胞凋亡数量显著增加。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Meng H, Yang C, Ni W, et al. Antitumor activity of fludarabine against human multiple myeloma in vitro and in vivo. Eur J Haematol, 2007, 79(6): 486-493.

产品描述

Fludarabine(氟达拉滨)是嘌呤类似物,可以抑制DNA合成[1]。

DNA合成是天然产生脱氧核糖核酸(DNA)分子的过程,在细胞的生长中起重要作用。

Fludarabine是一种前体药物,细胞中可被磷酸化形成三磷酸核苷(F-ara -ATP),发挥生物学活性。它影响一系列合成DNA所必须的酶,如DNA引发酶、DNA聚合酶、DNA连接酶I、核糖核苷酸还原酶和DNA聚合酶δ和ε的3'-5'外切核酸酶[1]。在人骨髓瘤细胞RPMI8226中,Fludarabine显著抑制细胞的生长,减少Akt磷酸化。此外,它降低XIAP和Survivin,它们是凋亡蛋白抑制子(IAP)家族[2]。Fludarabine可以作为细胞溶质50核苷酸酶II(CN-II)的抑制剂[3]。

在RPMI8226骨髓瘤异种移植的免疫缺陷小鼠中,与对照肿瘤相比,在25天治疗后,40 mg/kg剂量的fludarabine将肿瘤增长减缓约5倍[2]。

参考文献:
[1].  Gandhi V, Huang P, Plunkett W. Fludarabine inhibits DNA replication: a rationale for its use in the treatment of acute leukemias. Leuk Lymphoma, 1994, 14 Suppl 2: 3-9.
[2].  Meng H, Yang C, Ni W, et al. Antitumor activity of fludarabine against human multiple myeloma in vitro and in vivo. Eur J Haematol, 2007, 79(6): 486-493.
[3].  Cividini F, Pesi R, Chaloin L, et al. The purine analog fludarabine acts as a cytosolic 5'-nucleotidase II inhibitor. Biochem Pharmacol, 2015, 94(2): 63-68.