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Gefitinib hydrochloride

产品编号:A3433
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Gefitinib hydrochloride

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化学性质

CAS号 184475-55-6 SDF Download SDF
别名 Iressa hydrochloride;ZD 1839 hydrochloride;ZD-1839 hydrochloride;ZD1839 hydrochloride
化学名 N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine;hydrochloride
SMILES COC1=C(C=C2C(=C1)N=CN=C2NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)OCCCN4CCOCC4.Cl
分子式 C22H25Cl2FN4O3 分子量 483.36
溶解度 ≥6.9 mg/mL in DMSO with gentle warming, <2.16 mg/mL in EtOH, ≥4.28 mg/mL in H2O with ultrasonic and warming 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

EGFR(表皮生长因子受体)是分子量为170,000的具有一个外部结合域和一个胞内酪氨酸激酶域的跨膜糖蛋白。Gefitinib (ZD-1839,Iressa)是一种表皮生长因子受体选择性激酶抑制剂。

体外: 在所有癌症细胞系中,吉非替尼以剂量依赖的方式抑制在软琼脂上的集落形成。然而,高剂量治疗导致细胞凋亡增加2-4倍。毒性药物与吉非替尼处理癌细胞剂量依赖性抑制细胞生长。联合治疗显著增强单药治疗引起的凋亡性细胞死亡[1]。

体内:在人GEO结肠癌异种移植裸鼠中,吉非替尼治疗可逆性地和剂量依赖地抑制肿瘤生长,GEO肿瘤在治疗结束时恢复了对照组的增长速度[1]。

临床试验:250毫克剂量的吉非替尼作为分散制备饮料或鼻胃管实现系统性接触吉非替尼时,与作为药片给药效果一致。没有证据表明耐受性与

符合实现管理作为一个整体平板电脑。在健康患者中没有证据表明耐受性与给药路线相关[2]。

参考文献:
[1] Ciardiello F, Caputo R, Bianco R, Damiano V, Pomatico G, De Placido S, Bianco AR, Tortora G.  Antitumor effect and potentiation of cytotoxic drugs activity in human cancer cells by ZD-1839 (Iressa), an epidermal growth factor receptor-selective tyrosine kinase inhibitor. Clin Cancer Res. 2000;6(5):2053-63.
[2] Cantarini MV, McFarquhar T, Smith RP, Bailey C, Marshall AL.  Relative bioavailability and safety profile of gefitinib administered as a tablet or as a dispersion preparation via drink or nasogastric tube: results of a randomized, open-label, three-period crossover study in healthy volunteers. Clin Ther. 2004;26(10):1630-6.