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Gefitinib (ZD1839)EGFR抑制剂

Gefitinib (ZD1839)

产品编号:A8219
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

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化学结构

Gefitinib (ZD1839)

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化学性质

CAS号 184475-35-2 SDF Download SDF
别名 Iressa,ZD-1839,Gefitinib
化学名 N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine
SMILES COC1=C(C=C2C(=C1)N=CN=C2NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)OCCCN4CCOCC4
分子式 C22H24ClFN4O3 分子量 446.90
溶解度 ≥22.3mg/mL in DMSO, ≥2.48 mg/mL in EtOH with ultrasonic, <2.76 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description Gefitinib (ZD-1839)是EGFR的抑制剂,作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的EGFR Tyr1173、Tyr992、Tyr1173和Tyr992,IC50值分别为37 nM、37nM、26 nM 和57 nM。
靶点 Tyr1173 (NR6wtEGFR cells) Tyr992 (NR6wtEGFR cells) Tyr1173 (NR6W cells) Tyr992 (NR6W cells)    
IC50 37 nM 37nM 26 nM 57 nM    

实验操作

细胞实验: [1]

细胞系

BT-474细胞

制备方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM,若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

1 μM,24 hours

实验结果

用1 μM ZD1839处理BT-474细胞24小时,G1分数从74增加至88%,S期细胞的比例从15降至4%。G1中细胞积累的同时,用磷酸特异性抗体测量,活性Akt和MAPK完全消失,总Akt和MAPK的含量没有变化。与Akt活性的抑制一致,Akt激酶的靶标GSK-3β的磷酸化减少。细胞周期蛋白D1和Cdk4也减少,而Cdk抑制剂p27的蛋白质水平上调。

动物实验: [2]

动物模型

注射BT-474细胞的雌性Balb/C无胸腺裸鼠

给药剂量

口服,200 mg/kg/day

实验结果

将小鼠随机分配为未治疗、ZD1839、Herceptin或两者组合。ZD1839完全抑制肿瘤生长,但没有诱导完全消退。单独的Herceptin处理,诱导7个小鼠中的2个完全消退,而药物组合使用导致8个小鼠中的3个得到完全缓解。小鼠没有表现出治疗相关毒性。用ZD1839加上Herceptin治疗的三只小鼠的肿瘤完全消退,在停止治疗后保持无肿瘤状态大于6个月,在尸体解剖时没有可检测的肿瘤。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1] Moulder S L, Yakes F M, Muthuswamy S K, et al. Epidermal growth factor receptor (HER1) tyrosine kinase inhibitor ZD1839 (Iressa) inhibits HER2/neu (erbB2)-overexpressing breast cancer cells in vitro and in vivo. Cancer research, 2001, 61(24): 8887-8895.

产品描述

Gefitinib(ZD1839,Iressa)是一种有效的和可口服的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶小分子抑制剂,在A431膜制备物和杆状病毒裂解物中的IC50值分别为0.033 μM和0.027 μM。Gefitinib与EGFR激酶的ATP结合位点结合,干扰三磷酸腺苷的结合,从而抑制EGFR酪氨酸激酶活性和EGFR信号转导。Gefitinib在广泛的人类肿瘤类型中具有抗血管生成活性,包括头颈癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、结肠癌、小细胞肺癌和非小细胞肺癌。而且,geftinib也可减少细胞增殖,诱导细胞周期停滞,增加细胞凋亡。

参考文献:
M.  Ranson and S. Wardell. Gefitinib, a novel, orally administered agent for the treatment of cancer. Journal of Clinical Pharmacy and Therapeutics (2004) 29, 95-103
Joachim Von Pawel.  Gefitinib (Iressa, ZD1839): a novel targeted approach for the treatment of solid tumors. Bull Cancer 2004; 91(5): E70-E76