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iCRT 14CRT抑制剂

iCRT 14

产品编号:B4687
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

iCRT 14

iCRT 14 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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iCRT 14 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 677331-12-3 SDF Download SDF
分子式 C21H17N3O2S 分子量 375.44
溶解度 ≥18.75mg/mL in DMSO with ultrasonic and warming 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

iCRT 14是高效特异性的β连环蛋白反应性转录(CRT)抑制剂,IC50值为40.3 nM [1].

iCRT 14属于噻唑烷二酮类,由dTF12萤光素酶报告实验筛选出.iCRT 14 抑制β连环蛋白和TCF4 的直接相互作用,不影响β连环蛋白与其他同源蛋白伴侣间的相互作用.在HEK293细胞中,iCRT 14也能抑制哺乳动物Wnt信号响应的STF16荧光素酶报告基因表达,IC50值为40.3 nM.与其他保守的细胞信号途径相比,iCRT 14特异性靶向CRT.iCRT 14 对Wnt诱导的Dvl磷酸化没有影响[1].

iCRT 14能够干扰TCF和DNA的结合.CRT的抑制导致CRT诱导的分子和形态学变化的调节,包括细胞表型转变和细胞侵袭.iCRT 14处理的HCT116和HT29细胞在G0 / G1期出现细胞周期停滞.在HCT116和HT29异种移植模型中,50 mg/kg的 iCRT 14能引起CycD1显著减少和随后的肿瘤生长抑制[1].

参考文献:
[1].  Gonsalves F C, Klein K, Carson B B, et al. An RNAi-based chemical genetic screen identifies three small-molecule inhibitors of the Wnt/wingless signaling pathway. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2011, 108(15): 5954-5963.