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JW 55PARP结构域抑制剂

JW 55

产品编号:A4529
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化学结构

JW 55

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JW 55

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化学性质

CAS号 664993-53-7 SDF Download SDF
化学名 N-[4-[[4-(4-methoxyphenyl)oxan-4-yl]methylcarbamoyl]phenyl]furan-2-carboxamide
SMILES COC1=CC=C(C=C1)C2(CCOCC2)CNC(=O)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)C4=CC=CO4
分子式 C25H26N2O5 分子量 434.48
溶解度 ≥19.25mg/mL in DMSO, ≥3.53 mg/mL in EtOH with ultrasonic, <2.25 mg/mL in H2O 储存条件 Store at 4°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

JW 55是tankyrase 1和2(TNKS1/2)PARP结构域的抑制剂,减少TNKS1/2的自PARsylation,IC50值分别为1.9 μM和830 nM。
靶点 TNKS1 TNKS2        
IC50 1.9 uM 830 nM        

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产品描述

描述:IC50:1.9 μM(TNKS1);0.83 μM(TNKS2)。

β连环蛋白是经典Wnt信号的转导因子,β连环蛋白核积累的增加在许多肿瘤中出现,与肿瘤的发展和转移相关联。Wnt/β-catenin信号的抑制是抗癌药物有吸引力的战略。

体外实验:JW55是β-catenin信号通路的新型小分子抑制剂,通过抑制tankyrase 1和tankyrase 2(TNKS1/2)的PARP结构域而起作用。TNKS1/2是β-catenin破坏复合体的调节子。JW55对TNKS1/2聚ADP-核糖基化活性的抑制导致AXIN2的稳定化(β-catenin破坏复合体的成员),从而增加β-catenin的降解。在包含APC(腺瘤性结肠息肉病)位点突变或β-catenin等位基因突变的结肠癌细胞中,JW55以剂量依赖的方式抑制经典Wnt信号[1]。

体内实验:据报道,JW55减少爪蟾胚胎中XWnt8诱导的轴重复和APC突变小鼠中tamoxifen诱导的息肉形成。这些发现提供了一种新型的化合物,通过抑制TNKS1/2的PARP结构域,从而靶向经典Wnt/β-catenin信号通路[1]。

临床试验:JW55目前处于临床前开发阶段,没有进行中的临床试验。

参考文献:
[1] Waaler J, Machon O, Tumova L, Dinh H, Korinek V, Wilson SR, Paulsen JE, Pedersen NM, Eide TJ, Machonova O, Gradl D, Voronkov A, von Kries JP, Krauss S.  A novel tankyrase inhibitor decreases canonical Wnt signaling in colon carcinoma cells and reduces tumor growth in conditional APC mutant mice. Cancer Res. 2012;72(11):2822-32.