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Nu 6027有效的ATR/CDK选择性抑制剂

Nu 6027

产品编号:A1986
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Nu 6027

Nu 6027 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

Nu 6027 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 220036-08-8 SDF Download SDF
化学名 6-(cyclohexylmethoxy)-5-nitrosopyrimidine-2,4-diamine
SMILES C1CCC(CC1)COC2=NC(=NC(=C2N=O)N)N
分子式 C11H17N5O2 分子量 251.28
溶解度 ≥12.55mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description Nu 6027是一种有选择性的CDK1和CDK2抑制剂,IC50值分别为2.9和2.2 ?M。
靶点 CDK1 CDK2        
IC50 2.9 ?M 2.2 ?M        

产品描述

NU6027是一种有效的细胞ATR活性抑制剂,IC50值为6.7 μM。

共济失调毛细血管扩张突变和Rad3相关激酶(ATR)在复制叉停滞信号和DNA损伤到细胞周期检验点和DNA修复中具有关键作用。ATR被认为是癌症治疗的关键靶点,但是,其抑制剂难以实现。NU6027这一最早作为CDK2抑制剂开发的产品,可抑制ATR。

体外实验:NU6027是一种有效的细胞ATR活性抑制剂,IC50值为6.7 μM,并能够通过ATR依赖的方式增加羟基脲和顺铂的细胞毒性。NU6027可衰减G2/M期停滞,并伴随DNA损伤,抑制RAD51病灶的形成,并能增加主要类别的DNA损坏细胞毒药物疗法(非紫杉醇和抗有丝分裂药)的细胞毒性。在A2780细胞中,具有功能性p53和错配修复的细胞对顺铂的敏感性最大,而具有功能性错配修复功能的p53突变细胞对替莫唑胺的敏感性最大。更重要的是,当聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制或XRCC1缺陷引起DNA单链断裂修复受损时,NU6027具有综合致死功能[1]。

体内实验:目前无体内实验结果。

临床试验:NU6027仍处于临床前研究阶段,尚未进行临床试验。

参考文献:
[1] Peasland A, Wang LZ, Rowling E, Kyle S, Chen T, Hopkins A, Cliby WA, Sarkaria J, Beale G, Edmondson RJ, Curtin NJ.  Identification and evaluation of a potent novel ATR inhibitor, NU6027, in breast and ovarian cancer cell lines. Br J Cancer. 2011;105(3):372-81.