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首页 >> Signaling Pathways >> JAK/STAT Signaling >> EGFR >> Pelitinib (EKB-569)
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Pelitinib (EKB-569)有效的EGFR不可逆抑制剂

Pelitinib (EKB-569)

产品编号:A1835
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Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

Pelitinib (EKB-569) Dilution Calculator

Concentration (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
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V1
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Pelitinib (EKB-569) Molarity Calculator

Mass
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化学性质

CAS号 257933-82-7 SDF Download SDF
化学名 (E)-N-[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl]-4-(dimethylamino)but-2-enamide
SMILES CCOC1=C(C=C2C(=C1)N=CC(=C2NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)C#N)NC(=O)C=CCN(C)C
分子式 C24H23ClFN5O2 分子量 467.92
溶解度 ≥11.7mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description Pelitinib是有效的EGFR不可逆抑制剂,其IC50值为38.5 nM。
靶点 EGFR          
IC50 38.5 nM          

产品描述

Ponatinib(也称EKB-569),一种3-氰基喹啉,是有效的表皮生长因子受体(EGF-R)酪氨酸激酶不可逆抑制剂,可以抑制EGF-R活性,其体外IC50值为38.5 nM[1]。

据发现,Ponatinib对过表达EGF-R的肿瘤细胞显现出有效的抗增殖活性,包括NHEK、A431和MDA-468细胞,其对应的IC50值分别为61 nM、125 nM和260 nM。同时,在A431和NHEK细胞中,Ponatinib也能有效抑制EGF诱导的VEGFR(EGFR)磷酸化,其IC50值范围为20 nM ~ 80 nM[2]。

参考文献:
[1] Torrance CJ, Jackson PE, Montgomery E, Kinzler KW, Vogelstein B, Wissner A, Nunes M, Frost P, Discafani CM.  Combinatorial chemoprevention of intestinal neoplasia. Nat Med. 2000 Sep;6(9):1024-8.
[2] Nunes M, Shi C, Greenberger LM. Phosphorylation of extracellular signal-regulated kinase 1 and 2, protein kinase B, and signal transducer and activator of transcription 3 are differently inhibited by an epidermal growth factor receptor inhibitor, EKB-569, in tumor cells and normal human keratinocytes. Mol Cancer Ther. 2004 Jan;3(1):21-7.