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首页 >> Signaling Pathways >> Tyrosine Kinase >> Src >> PP 2 (AG 1879)
相关产品
PP 2 (AG 1879)Src家族激酶抑制剂

PP 2 (AG 1879)

产品编号:A8216
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Zhang XH, Li CY, et al. "Pro-angiogenic activity of isoliquiritin on HUVECs in vitro and zebrafish in vivo through Raf/MEK signaling pathway." Life Sci. 2019 Apr 15;223:128-136. PMID:30876941

质量控制

化学结构

PP 2

相关生物数据

PP 2

PP 2 (AG 1879) Dilution Calculator

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化学性质

CAS号 172889-27-9 SDF Download SDF
化学名 1-tert-butyl-3-(4-chlorophenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
SMILES CC(C)(C)N1C2=C(C(=N1)C3=CC=C(C=C3)Cl)C(=NC=N2)N
分子式 C15H16ClN5 分子量 301.78
溶解度 ≥15.1mg/mL in DMSO, ≥20.05 mg/mL in EtOH with ultrasonic, <2.2 mg/mL in H2O 储存条件 Desiccate at 4°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description PP2是Src家族激酶抑制剂。
靶点 LCK Fyn EGFR JAK2 ZAP70  
IC50 4 nM 5 nM 480 nM >50 μM >100 μM  

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

人胶质母细胞瘤细胞系U251

溶解方法

在DMSO中的溶解度> 15.1mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月

反应时间

细胞增殖实验10μmol/L, 4days;荧光延时视频显微镜成像5μmol/L, 1min

应用

在胶质瘤细胞培养基中,10μmol/L PP2导致细胞增殖减少,这意味着在胶质细胞中Src家族激酶的活性抑制能够导致单层细胞从细胞周期中退出。PP2能够在数分钟内导致外周膜皱褶的消失。

动物实验[2]:

动物模型

雌性Sprague-Dawley大鼠

剂量

50 μM, 10 μl,鞘内注射

应用

PP2的预处理对于TS(检测刺激)诱发的基础反射活性并无影响,它能够通过减少TS诱发的平均峰值数来阻止ephrinB2(肝配蛋白B2)依赖的反射增强。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Angers-Loustau A1, Hering R, et al, SRC regulates actin dynamics and invasion of malignant glial cells in three dimensions. Mol Cancer Res, 2004. 2(11): p. 595-605.

[2]. Wu HC1, Chang CH, et al, EphrinB2 induces pelvic-urethra reflex potentiation via Src kinase-dependent tyrosine phosphorylation of NR2B. Am J Physiol Renal Physiol, 2011. 300(2): p. F403-11.

产品描述

PP2是Src激酶家族的选择性抑制剂,对Lck和Fyn的IC50值分别为4 nM和5 nM[1]。

Src是一种酪氨酸激酶,包含9名成员:Src 、Yes、Fyn、 Fgr、Yrk、Lyn、Blk、Hck和Lck [1]。

PP2是Src家族的强效抑制剂,在癌症中起重要作用,被认为是治疗癌症的潜在靶标。在人脑胶质瘤细胞系U251球状体的三维模型中进行测试,2.5 μM和10 μM 的PP2以剂量依赖的方式抑制细胞侵袭。浓度为10 μM 的PP2处理U251单层细胞,其通过抑制Src降低细胞增殖速率[2]。在人T细胞中,PP2通过抑制参与早期T细胞信号转导的Lck和Fyn的活性,抑制抗CD3诱导的酪氨酸磷酸化[1]。

在注射尿烷的Sprague-Dawley大鼠模型中,经过一些必要的研究和记录数据的处理之后,使用50 M 的PP2 10 μL预处理,PP2通过抑制Src家族,逆转反射增强以及Src激酶和NR2B的磷酸化[3] 。

有研究表明,PP2抑制ZAP-70、JAK2和EGF-R,IC50值分别为大于100 μM、大于50 μM和480 nM [1]。

参考文献:
[1].  Hanke, J.H., et al., Discovery of a novel, potent, and Src family-selective tyrosine kinase inhibitor. Study of Lck- and FynT-dependent T cell activation. J Biol Chem, 1996. 271(2): p. 695-701.
[2].  Angers-Loustau, A., et al., SRC regulates actin dynamics and invasion of malignant glial cells in three dimensions. Mol Cancer Res, 2004. 2(11): p. 595-605.
[3].  Wu, H.C., et al., EphrinB2 induces pelvic-urethra reflex potentiation via Src kinase-dependent tyrosine phosphorylation of NR2B. Am J Physiol Renal Physiol, 2011. 300(2): p. F403-11.