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PSI-6206HCV RNA聚合酶抑制剂

PSI-6206

产品编号:A8189
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Eyer L, Šmídková M, et al. "Structure-activity relationships of nucleoside analogues for inhibition of tick-borne encephalitis virus. Antiviral Res." 2016 Jul 28;133:119-129. PMID:27476046
2. Rower, Joseph E, et al. "Validation and application of an LC-MS/MS method to determine the concentrations of sofosbuvir anabolites in cells." Antimicrobial agents and chemotherapy (2015): AAC-01693. PMID:26416874
3. Eyer L, Nencka R, et al. Nucleoside inhibitors of Zika virus. J Infect Dis. 2016 May 27. pii:jiw226. PMID:27234417

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化学结构

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化学性质

CAS号 863329-66-2 SDF Download SDF
化学名 1-[(2R,3R,4R,5R)-3-fluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)-3-methyloxolan-2-yl]pyrimidine-2,4-dione
SMILES CC1(C(C(OC1N2C=CC(=O)NC2=O)CO)O)F
分子式 C10H13FN2O5 分子量 260.22
溶解度 ≥13.1mg/mL in DMSO, ≥24.15 mg/mL in EtOH with ultrasonic, ≥48.7 mg/mL in H2O with ultrasonic 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 PSI-6206 (RO2433)是一种选择性的HCV RNA聚合酶抑制剂。
靶点 HCV          
IC50            

产品描述

PSI-6206(RO-2433,GS-331007)[β-D-2’-deoxy-2’-fluoro-2’-C-methyluridine],是PSI-6130[β-D-2’-deoxy-2’-fluoro-2’-C-methylcytidine]的脱氨基衍生物,在HCV亚基因组复制子系统中是丙型肝炎病毒(HCV)复制的有效抑制剂。在HCV亚基因组复制子系统中,PSI-6206本身对HCV的复制不具有抑制活性,然而,其三磷酸形式RO2433-TP是HCV聚合酶合成RNA的有效抑制剂。RO2433-TP不仅抑制HCV复制酶的RNA合成活性(IC50 = 1.19 uM),还抑制重组HCV Con1 NS58的RNA合成活性(IC50 = 0.52 uM,Ki = 0.141 uM),其是在HCV基因组负链3'端衍生的杂聚RNA模板上合成。

参考文献:
Han Ma, Wen-Rong Jiang, Nicole Robledo, Vincent Leveque, Samir Ali, Teresa Lara-Jamie, Mohammad Masjedizadeh, David B.  Smith, Nick Cammack, Klaus Klumpp, and Julian Symons. Characterization of the metabolic ctivation of hepatitis C virus nucleoside inhibitor β-D-2’-deoxy-2’-fluoro-2’-C-methylcytidine (PSI-6130) and identification of a novel active 5’-triphosphate species. The Journal of Biological Chemistry 2007; 282(41): 29812-29820