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RAF265多细胞激酶抑制剂

RAF265

产品编号:A8313
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

RAF265

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RAF265

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RAF265

RAF265 Dilution Calculator

Concentration (start)
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C1
V1
C2
V2

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RAF265 Molarity Calculator

Mass
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化学性质

CAS号 927880-90-8 SDF Download SDF
别名 CHIR-265;RAF 265;RAF-265;CHIR265
化学名 1-methyl-5-[2-[5-(trifluoromethyl)-1H-imidazol-2-yl]pyridin-4-yl]oxy-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]benzimidazol-2-amine
SMILES CN1C2=C(C=C(C=C2)OC3=CC(=NC=C3)C4=NC=C(N4)C(F)(F)F)N=C1NC5=CC=C(C=C5)C(F)(F)F
分子式 C24H16F6N6O 分子量 518.43
溶解度 ≥25.9mg/mL in DMSO, ≥7.97 mg/mL in EtOH with ultrasonic, <2.52 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 RAF265 (CHIR-265)是一种有效的和选择性的C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E抑制剂,IC50值介于3-60 nM之间。
靶点 B-Raf VEGFR2        
IC50 3-60 nM 30 nM (EC50)        

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

A549、HCT116、HT29和MDAMB231癌细胞系

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

5 μM

实验结果

在所有细胞系中,RAF265缩短克隆生存期。在A549细胞中,RAD001与RAF265联合使用增强RAF265的抗增殖作用。

动物实验 [1]:

动物模型

携带H460异种移植物的小鼠

给药剂量

12 mg/kg,口服给药;每日1次

实验结果

在携带H460异种移植物的小鼠中,单独给予RAD001和RAF265对肿瘤生长的抑制作用受限。当与RAD001联合使用时,RAF265显着抑制肿瘤生长。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Mordant P, Loriot Y, Leteur C, Calderaro J, Bourhis J, Wislez M, Soria JC, Deutsch E. Dependence on phosphoinositide 3-kinase and RAS-RAF pathways drive the activity of RAF265, a novel RAF/VEGFR2 inhibitor, and RAD001 (Everolimus) in combination. Mol Cancer Ther. 2010 Feb;9(2):358-68.

产品描述

RAF265(CHIR-265)是一种新型可口服的多细胞激酶小分子抑制剂,包括BRAFV600E、BRAF(野生型)、c-RAF、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、集落刺激因子(CSF)1R、RET、c-KIT、SRC和STE20,IC50值从小于20 nmo/L到超过100 nmol/L,对BRAFV600E和VEGFR2具有最高效价,EC50值分别为0.14 μM和0.19 μM。据报道,RAF265抑制含活性BRAF突变的黑色素瘤和结肠癌细胞系的增殖,以时间和剂量依赖的方式抑制BRAFV600E黑色素瘤和大肠癌异种移植模型中肿瘤消退。

参考文献:
[1]Huang T1, Karsy M, Zhuge J, Zhong M, Liu D.  B-Raf and the inhibitors: from bench to bedside. J Hematol Oncol. 2013 Apr 25;6:30. doi: 10.1186/1756-8722-6-30.
[2]Garcia-Gomez A1, Ocio EM, Pandiella A, San Miguel JF, Garayoa M.  RAF265, a dual BRAF and VEGFR2 inhibitor, prevents osteoclast formation and resorption. Therapeutic implications. Invest New Drugs. 2013 Feb;31(1):200-5. doi: 10.1007/s10637-012-9845-3. Epub 2012 Jul 7.
[3]Su Y1, Vilgelm AE, Kelley MC, Hawkins OE, Liu Y, Boyd KL, Kantrow S, Splittgerber RC, Short SP, Sobolik T, Zaja-Milatovic S, Dahlman KB, Amiri KI, Jiang A, Lu P, Shyr Y, Stuart DD, Levy S, Sosman JA, Richmond A.  RAF265 inhibits the growth of advanced human melanoma tumors. Clin Cancer Res. 2012 Apr 15;18(8):2184-98. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-11-1122. Epub 2012 Feb 20.