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RBC8Ral GTPase抑制剂

RBC8

产品编号:B4884
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

RBC8

RBC8 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

RBC8 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 361185-42-4 SDF Download SDF
化学名 6-amino-4-(2,5-dimethoxyphenyl)-3-(naphthalen-2-yl)-1,4-dihydropyrano[2,3-c]pyrazole-5-carbonitrile
SMILES COC1=CC(C2C(C#N)=C(N)OC3=C2C(C4=CC=C5C(C=CC=C5)=C4)=NN3)=C(OC)C=C1
分子式 C25H20N4O3 分子量 424.45
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 White solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

J82细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

0–15 μM,1h

应用

在过表达FLAG-RalA的J82细胞中,RBC8处理1小时降低RalA的活化。RBC8以剂量依赖性方式抑制野生型MEF细胞中的细胞扩散。RBC8抑制H2122和H358细胞系中的集落形成,IC50分别为3.5 μM和3.4 μM。

动物实验 [1]:

动物模型

H2122和H358人肺癌异种移植小鼠模型

给药剂量

腹腔注射,50 mg/kg/d,持续21天

应用

在携带H358和H2122异种移植物的小鼠中,RBC8 (50 mg/kg i.p.)通过特异性抑制RalA和RalB抑制肿瘤生长。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Yan C, Liu D, Li L, et al. Discovery and characterization of small molecules that target the Ral GTPase. Nature, 2014, 515(7527): 443-447.

产品描述

RBC8抑制Ral GTPase的活性,对于Ral依赖性细胞系H2122和H358的IC50值分别为3.4 μM和3.5 μM [1]。

RalA和B都是Ras样GTP酶,它们是肿瘤转移和生长的重要驱动力[1]。

在活细胞中,RBC8减少RalA的活化。在纤连蛋白包被的盖玻片上,Ral对小鼠胚胎成纤维细胞(MEF)的蔓延和脂筏胞吐作用至关重要。在这些细胞中,野生型MEFs的扩散可以通过siRNA耗尽RalA从而被抑制,但是小窝缺陷(CAV1-/-)的MEF对RalA的耗尽具有抗性。RBC8处理只抑制野生型MEFs中的细胞蔓延,不抑制Cav1-/- MEF细胞。Ral下拉实验表明,在H2122和H358细胞系中,RBC8同时抑制了RalA和RalB的激活。含有Ral的H2122和H358细胞受到siRNA抑制,RBC8治疗对集落形成没有显示出进一步的抑制作用[1]。

在H2122人肺癌细胞皮下异种移植的裸鼠中,经过腹膜内注射50 mg/kg/d的 RBC8治疗21天(除了周末),对肿瘤生长产生明显的抑制效果,其效果与RalA和B的双抑制效果类似。H358是一种肺癌细胞系,在此细胞系中得到类似的结果[1]。

参考文献:
[1].  Yan C, Liu D, Li L, et al. Discovery and characterization of small molecules that target the Ral GTPase. Nature, 2014, 515(7527): 443-447.